中文名称:21-羟基-17-(1-氧代丙氧基)孕甾-4-烯-3,20-二酮
中文同义词:21-羟基-17-(1-氧代丙氧基)孕甾-4-烯-3,20-二酮
别名:CB-03-1
英文名称:17alpha-propionate
英文同义词:17alpha-propionate;21-Hydroxy-17-(1-oxopropoxy)pregn-4-ene-3,20-dione;CB-03-01;Cortexolone 17-alpha-propionate;17 alpha-propionate (CB-03-01)
CAS号:19608-29-8
分子式:C24H34O5
分子量:402.52
外观:白色粉末
含量:98%
干燥失重:≤0.5%
灼烧残渣:≤0.1%
CB-03-01是一种外用雄激素抗结剂,目前尚未核准上市,仍处于临床试验阶段。CB-03-01是由意大利科斯莫制药开发的一种新型药物,该公司主要专注于治疗炎症性肠疾病(IBD)和结肠癌药物。不知道何时起,此公司正积极的涉及毫不相干的皮肤病领域。该公司对CB-03-01的描述是:我们的目标是开发一款用于治疗痤疮,男性型脱发,多毛症,没有副作用的局部外用产品,目前是片剂的形式。预计在2014年10月,开始“概念模拟”第一个病例的脱发二期临床试验。
CB-03-01是一种雄激素受体抗结剂,其作用为阻断雄性激素和受体的结合。与氟他胺类似,不同在于被作为局部产品开发。
几乎无副作用的CB-03-01
CB-03-01也叫17alpha-propionate,中文名比较长,叫做:21-羟基-17-(1-氧代丙氧基)孕甾-4-烯-3,20-二酮。CB-03-01是一种与环丙孕酮类似的抗雄性激素药物,作用是和DHT竞争AR,目前是一种实验性药物。。
为什么说CB-03-01几乎没有副作用呢?
在这里不得不提到一个误区,很多人认为DHT是“病毒”是“有害的”,既然非那雄胺的作用是减少DHT的数量,那么秃发的病灶必然是DHT的水平太高,这个观点是错误的,事实上秃发患者的雄激素水平一般是正常的,这也就解释了为什么很多患者去医院做“激素六项”的结果都是正常的。DHT是人体内重要的性激素,对生殖,发育,各项机能都具有不可替代的作用。DHT之所以能够导致脱发,是因为DHT与AR结合后,AR对mDNA的表达与正常人的强度有所不同。虽然抑制DHT的数量能阻止秃发,但同时也不得不面对因DHT减少引发的负面效应,也就是非那雄胺的副作用。
CB-03-01之所以没有传统抗雄激素药的副作用,是因为它与非那雄胺的作用机制以及特性有着本质的区别:CB-03-01的靶点只涉及皮肤和皮肤附属器(毛囊),当它进入体循环之后会立刻丧失竞争AR的功能,并且会在很短的时间内被肝脏分解排出体外,在这个过程中CB-03-01对身体几乎没有任何系统性的影响。这点和非那雄胺是不同的,非那雄胺的靶点遍及全身,进入体循环之后的影响是系统性的。这样说可能很多人可能无法理解,打个比方非那雄胺是一把散弹枪,威力巨大没有准心,容易误伤,而CB-03-01是一把小手枪,虽然杀伤力很小但能一枪击中要害。
如果你已经厌倦了继续担心传统抗雄激素药的副作用,那么CB-03-1会是一个不错的选择。
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