中文名称: 硝苯地平
中文同义词: 利心平;硝苯吡啶;硝苯啶;硝基地平;1,4-二氢-2,6-***基-4-(2-硝基苯基)-3,5-吡啶二羧酸***酯;心痛定;硝苯地平;硝苯地平(心痛定
英文名称: Nifedipine
CAS号: 21829-25-4
分子式: C17H18N2O6
分子量: 346.34
EINECS号: 244-598-3
化学性质 黄色结晶。熔点172-174℃。易溶于乙酸乙酯,溶于热甲醇,不溶于水。遇光易变质。
用途 长效冠脉扩张药。本品能增加冠脉血流量,减少心肌耗氧量。用于急慢性冠脉功能不全,成其是心绞育及心肌梗塞。
用途 用于治疗各种急慢性冠状功能不全、心绞痛等疾病。
生产方法 将邻硝基苯甲醛、乙酰乙酸甲酯、甲醇、氨水一起回流反应,然后冷冻、结晶,过滤得硝苯地平粗品。粗品用甲醇重结晶即得成品,收率50%。
硝苯地平又称心痛定、利心平、硝苯吡啶,是一种二氢吡啶类钙拮抗剂,能抑制心肌和血管平滑肌对Ca2+的摄取,扩张冠状动脉,增加冠状动脉血流量,提高心肌对缺血的耐受性,同时能扩张周围小动脉,降低外周血管阻力,缓解冠状动脉痉挛,增加冠脉流量,改善心肌缺氧,从而使血压下降。小剂量扩张冠状动脉时并不影响血压,为较好的抗心绞痛药。用于预防和治疗冠心病心绞痛,对呼吸功能无不良影响,特别是对冠状动脉痉挛所致的心绞痛及患有呼吸道阻塞性疾病的心绞痛效果最佳,其疗效优于β受体阻滞剂。也适用于各种类型的高血压,包括重度及顽固性高血压。治疗顽固性充血性心力衰竭可长期服用本品。还用于治疗原发性肺动脉高压、弥漫性食管痉挛及支气管哮喘、十二指肠球部溃疡、尿道梗阻、运动性哮喘、贲门失弛缓症等。
硝苯地平对血管平滑肌具一定选择性,对心脏的直接负性肌力作用及变性作用较弱,故全身给药不引起心率减慢而表现为心率反射性增加。
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