多西紫杉醇CoA 多西他赛 现货原料厂家
中文别名:多烯他赛;多烯紫杉醇三水合物(非药典标准品);多西紫杉醇;多西他塞;多似紫杉醇(无水);紫杉特尔;多希紫杉醇;多烯紫杉醇
CAS号:114977-28-5
分子量:807.88
分子式:C43H53NO14
【产品名称】 多烯紫杉醇
【英文名称】 Docetaxel,DOC
【别 名】 多西他赛,多西紫杉醇
【化 学 名】 5β,20-环氧-1,2α,4,7β,10β,13α-六羟基紫杉烷-11-烯-9-酮-4,10-二乙酸酯-2-苯甲酸酯-13-[(2’R,3’S)-N-苯甲酰-3-苯基异丝氨酸酯
【分 子 式】 C43H53NO14
【分 子 量】 807.88
【C A S 号】 114977-28-5
【来 源】 为半合成紫杉类抗肿瘤药,它从根本上"冻结"由微管组成的细胞内骨架,从而抑制癌细胞分裂。在一个细胞周期中微管聚合然后解聚,多西他赛促进微管聚合并阻碍其解聚,从而阻止大量癌细胞分裂,导致癌细胞死亡。
【规 格】 99%(和霖生物)
【物理性质】 为白色晶结性粉末, 比旋度 -36°(c=0.74,乙醇)。易溶于乙醇,丙酮,乙醚,苯等有机溶剂。
【药理药效】 多烯紫杉醇是在对紫杉醇结构改造过程中合成出来的紫杉醇衍生物,生物利用度好,毒副作用小。多西他赛为紫杉醇类抗肿瘤药,通过干扰细胞有丝分裂和分裂间期细胞功能所必需的微管网络而起抗肿瘤作用。多烯他赛可与游离的微管蛋白结合,促进微管蛋白装配成稳定的微管,同时抑制其解聚,导致丧失了正常功能的微管束的产生和微管的固定,从而抑制细胞的有丝分裂。多西他赛与微管的结合不改变原丝的数目。这一点与目前临床应用的大多数纺锤体毒性药物不同。
多西紫杉醇作用机制
多西紫杉醇的作用机制主要在微管。微管是由微管蛋白聚合而成。微管蛋白则是α由和β两个多肽亚单位所组成的分子量为 10万 kDa的蛋白质。在微管蛋白的聚合作用和微管的解聚作用之间存在动态平衡。多西紫杉醇能加快微管蛋白聚合成微管的速度并延缓微管的解聚作用,导致形成稳定的非功能性的微管束,从而破坏有丝分裂和细胞增殖。
多西紫杉醇用法用量
静脉滴注。多西紫杉醇的推荐剂量为每三周75mg/m2滴注一小时。为减轻体液潴留,除有禁忌症外,所有人在接受治疗前均必须预服药物。此类药物只能包括口服糖皮质激素类,如地塞米松,在泰索帝滴注一天前服用,每天16mg(例如:每日2次,每次8mg),持续3天。只有医生才能修改治疗方案。多西紫杉醇不能用于中性粒细胞数目低于1500/mm3的病人。多西紫杉醇治疗期间,如果病人发生