重楼有清热解毒、消肿止痛、凉肝定惊之功效，用于痈肿、咽喉肿痛、毒蛇咬伤、跌打伤痛、惊风抽搐等症。

通过对滇重楼植物的化学成分分析，已从中分离鉴定了50余种化合物，主要有脂肪酸酯、甾醇及其甙、黄酮甙、C27甾体皂甙、C21孕甾烷甙、β－蜕皮激素及多糖，其中甾体皂甙44种，占总化合物的80%以上，甾体皂甙元为螺甾烷醇类、异螺甾烷醇类、味甾烷醇类以及变形螺甾类，均有很强的生理和药理活性。现代药理研究重楼有止血、祛痰和抑菌、镇静镇痛、抗早孕杀灭精子、抗细胞毒等作用，临床用于治疗功能性子宫出血、神经性皮炎、外科炎症以及肿瘤等，具有显著的疗效。在我国，重楼是著名的中成药云南白药、季德胜蛇药片、宫血宁胶囊等的主要组成药物。

重楼化学成分复杂，药理活性强，临床应用范围广，近年来国内外学者着眼于其生理活性和独特的药用价值，通过现代药理研究，为重楼的一些临床应用提供了理论依据，同时发现了一些新的作用，显示了良好的发展前景。