盐酸特比萘芬 原料药生产厂家
中文名称:特比萘酚盐酸盐; 盐酸特比萘酚; 特拉萘芬盐酸盐
CAS号: 78628-80-5
分子式: C21H26ClN
分子量: 327.89
含量: 99%
EINECS号: 245-385-8
水分含量：0.01%
灼烧残渣含量：1%
水不溶物含量：1.0%
砷(以As计)：0.0013%
重金属含量(以Pb计)：0.01%
化学性质: 白色至类白色结晶粉末。熔点204-208℃。
用 途：抗真菌药。盐酸特比萘芬是一种具有广谱抗真菌活性的丙烯胺类药物。
用途 烯丙胺类抗真菌药物，其抗菌谱比萘替芬更广，抗真菌活性更高。能高选择性地抑制真菌的角鲨烯环氧化酶，使真菌细胞膜形成过程中角鲨烯环氧化反应受阻，而破坏真菌细胞膜的生成，达到杀死或抑制真菌的作用。安全、毒性低、副作用小，口服和外用耐受性好，无致畸性或胚胎毒性。临床用于各种皮肤真菌感染(脚癣、股癣和体癣)和指甲真菌感染。
生产方法
方法1：以氯代叔丁烷和氯乙烷为原料，两者在三氯化铝存在下缩合。然后在氢氧化钾存在下，在***亚砜中高温加热，消去二分子的***，而得炔键。先和乙基溴化镁在室温中反应，再和丙烯醛作用生成6，6-***基庚-1-烯-4-炔-3-醇。最后溴代得顺反l-溴-6，6-***基庚-2-烯-4-炔，其E/Z约为3/1。
上述得到的产物和N-甲基-1-萘甲胺在碳酸钠作用下缩合，得特比萘芬(74.5%)和它的顺式异构体(25.4%)。两者可以用异丙醇重结晶来分离，也可用柱层析分离(洗脱液为甲苯-EtOAc，9：1)。
方法2：N-甲基-1-萘甲胺的盐酸盐，可在-78℃的低温及丁基锂存在下，和溴丙炔反应生成N-甲基-N-炔丙基-1-萘甲胺，碘化氢加成得N-甲基-N-烯丙基-1-萘甲胺，最后和3，3-***基丁炔的三丁基锡试剂反应，生成特比萘芬。
